Фармакологическое действие Противоопухолевый препарат. Подавляет рост опухолей, ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Сегидрин помимо объективного противоопухолевого действия, примерно у половины больных, оказывает выраженное симптоматическое действие при злокачественных новообразованиях: уменьшение или исчезновение болей (вплоть до отказа от опиоидных анальгетиков), уменьшение чувства слабости, явлений дыхательной недостаточности (одышки, кашля), улучшение аппетита, повышение двигательной активности, улучшение общего самочувствия, повышение настроения. Не обладает миелодепрессивным действием.

Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь 60 мг (1 таб.) препарата Cmax в сыворотке крови больных людей достигается через 2 ч; через сутки в сыворотке еще определяются небольшие количества препарата. При отборе крови через 9 ч после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл гидразина сульфата. В экспериментальных исследованиях на животных было обнаружено, что Cmax в сыворотке крови интактных животных наступает примерно через 50 мин после введения, у животных с саркомой 45 - через 3 ч. Распределение В экспериментальных исследованиях на животных зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление вещества в печени, почках и легких по сравнению с кровью, но не в опухоли. Объем распределения у интактных крыс составляет 14 мл, при наличии опухоли – 29.4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции гидразина сульфата. Метаболизм Гидразин в организме окисляется. Выведение Выведение с мочой (в неизмененном виде и в ацетилированной форме) у здоровых животных продолжается до 3 сут и составляет примерно 50% от введенного количества; у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25% препарата.

 Показания Местно-распространенные и диссеминированные формы злокачественных новообразований, в т.ч.:

– рак легкого;

 – первичные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома, астроцитома);

– нейробластома;

 – лимфогрануломатоз;

– лимфосаркома;

– рак желудка и других органов ЖКТ;

 – десмоиды мягких тканей с инфильтративным ростом.

Симптоматическая терапия далеко зашедших стадий злокачественных новообразований (в т.ч. претерминальной фазы процесса). Режим дозирования Взрослым назначают по 1 таб. 3 раза/сут.

Курсовая доза – 100 таб. При неудовлетворительной переносимости суточную дозу снижают до 2 таб./сут. Доза на курс лечения при этом может не меняться. Повторный курс лечения проводится с интервалом не менее 14 дней. Число курсов не ограничивается, при этом интервалы между курсами увеличиваются на 1-2 недели. Сегидрин принимают за 1-2 ч до или через 1-2 ч после еды или приема других препаратов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (тошнота, рвота, отрыжка), быстро проходящие при снижении дозы или кратковременном (двух- трехдневном) перерыве в лечении.

Со стороны нервной системы: редко – бессонница, общее возбуждение, незначительно выраженные и проходящие явления полиневрита.

 Противопоказания – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация Возможность применения препарата при беременности и в период лактации не исследована.

 Особые указания Возможно применение препарата при новообразованиях других локализаций. Ввиду полного отсутствия миелотоксичности применение Сегидрина показано больным с цитопенией, возникшей в результате специфического лечения – лучевой и химиотерапии.

Препарат с осторожностью и при постоянном наблюдении врача назначают больным при выраженных нарушениях функции печени и почек.

 Применение препарата при желтухе, вызванной метастазами в печень (особенно, обтурационной), не противопоказано. В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя. Не следует назначать барбитураты в период лечения Сегидрином вследствие резкого возрастания токсичности терапии.

При диспептических явлениях возникших на фоне приема Сегидрина назначают внутрь вяжущие и противовоспалительные средства (настой ромашки, ромазулан, викалин), спазмолитики и противорвотные препараты (папаверин, церукал).

При нейротоксических эффектах целесообразно применение 5% раствора пиридоксина (по 1 мл в/м 1-2 раза/сут), тиамина хлорида, поливитаминных препаратов внутрь, в/в введение 20-40% раствора глюкозы.

Использование в педиатрии Возможность применения препарата у детей не исследована.

 Передозировка Данные о случаях передозировки препарата Сегидрин не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие Одновременный прием Сегидрина с барбитуратами приводит к усилению его токсичности. В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных было показано, что в случае предварительного приема Сегидрина эффективность лечения многими противоопухолевыми препаратами увеличивается (исключение – циклофосфан).

Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.